转筒法介绍
转筒法(Rotating Cylinder Method)是一种测定透皮贴剂释放度的方法,各国药典均有收载。就中国、美国和欧洲药典而言,其对应药典章节分别为:
中国药典:0931溶出度与释放度测定法
美国药典:<724> DRUG RELEASE
欧洲药典:2.9.4 DISSOLUTION TEST FOR TRANSDERMAL PATCHES
转筒法与传统的桨法和篮法使用相同规格的溶出杯,他们的差异在于搅拌元件,执行转筒法释放度测试时,需要更换下图所示的搅拌元件:
一个典型的转筒法搅拌元件分为两部分:与转轴相连的上部转筒和延伸转筒(中国药典称之为:转换器)。由上部转筒底部装入延伸转筒,可用于尺寸较大的系统。
测试时,将贴剂固定于转筒外壁,使贴剂的长轴通过转筒的圆心,贴剂的释放面应朝向溶出介质。溶出介质的温度应维持在32℃ ± 0.5℃的范围内。测试过程中,保持转筒底部距溶出杯内底部25mm ± 2mm。
应用案例
本实验使用锐拓RT600-UV在线紫外自动检测溶出系统,进行转筒法释放度测试,并在设定时间点自动取样和自动执行在线紫外测定。
实验样品为利斯的明透皮贴剂:
诺华制药 艾斯能贴剂(9.5mg/24h)。
本实验通过转筒法评估样品的体外释放度。实验过程按照美国药典USP<724> DRUG RELEASE中,Apparatus 6 (Cylinder)内容的要求,用双面胶带将样品同轴固定在转筒上,使其释放衬面朝向介质。样品进入溶出介质前,将内衬拉开。
释放度实验参数:
溶出装置:USP <724> DRUG RELEASE: Apparatus 6 (Cylinder)
溶出介质:0.9%NaCl, 1000 ml
温 度:32℃ ± 0.5℃
转 速:50 RPM
取样时间:5min,15min,30min,45min,60min,120min,240min,420min,540min,720min,1440min
在线UV自动检测:
检测波长:UV at 210nm
检测光程:10mm
系统在每个设定的取样时间点自动进行取样,并自动进行在线UV检测,完成检测的样品溶液全部回补到原来的溶出杯中。故整个UV在线检测过程溶出介质体积保存不变,无需另外补液。
实验结果:
样品的释放度曲线如下:
结果讨论:
1. 根据测试数据和释放度曲线,相同样品在各个取样时间点的测试结果偏差较小,释放度测试结果有很好的重复性和稳定性。
各个取样时间点释放度的相对标准偏差结果如下:
Time (Min) | 5 | 15 | 30 | 45 | 60 | 120 | 240 | 420 | 540 | 720 | 1440 |
RSD (%) | 9.59 | 4.13 | 2.93 | 1.79 | 1.30 | 0.82 | 0.52 | 0.62 | 0.65 | 0.39 | 0.47 |
2. 本次实验中,样品(诺华制药 艾斯能贴剂)的释放结果与Alice Simon等人的研究文献《Development of a Discriminative In Vitro Release Test for Rivastigmine Transdermal Patches Using Pharmacopeial Apparatuses: USP 5 and USP 6》中的测试结果吻合,实验结果有很好的准确性。
3. 转筒法是评估透皮贴剂释放度的有效手段,锐拓仪器转筒法溶出装置测试结果稳定,准确性和重复性优秀,为透皮贴剂体外释放度测试提供真实有效的实验数据。同时,通过联用锐拓在线UV自动检测系统,能够极大地提高实验效率,助力药物研发和产品质控实验更快更准确地开展。
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