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锐拓在线UV溶出仪应用案例:桨碟法与转筒法在透皮贴剂释放度测定中的差异
点击次数:313 发布时间:2021-05-17

前言

中国药典2015年版0931溶出度与释放度测定法中,测试透皮贴剂的释放度方法有两种,分别是:

第四法:桨碟法

第五法:转筒法

 

第四法(桨碟法)分为两种方法,方法1和方法2的区别在于网碟的尺寸和设计,以满足不同种类和尺寸的透皮贴剂释放度测试需要。

第五法(转筒法)的转筒装置分为上部转筒和转换器(延伸转筒)。上部转筒适用于尺寸较小的透皮贴剂。当样品尺寸较大时,需要安装转换器来延长转筒的长度,以确保贴剂样品能够全部固定在转筒上。

 

中国药典透皮贴剂释放度测试方法的装置图如下:

  

基于这三种实验装置的设计存在明显差异,为探究这些设计上的差异对样品释放度测试结果的影响,本文将在相同测试条件下,使用这三种实验装置,对相同生产批号的利斯的明透皮贴剂进行释放度测试。

 


实验样品

诺华制药 艾斯能 利斯的明透皮贴剂(9.5mg/24hour

 

溶出系统

使用锐拓RT600-UV在线UV自动检测溶出系统,在设定时间点自动取样和自动执行在线紫外测定。

  

溶出装置

使用锐拓仪器桨碟法(方法1和方法2)与转筒法溶出装置和配件。

  

实验参数

溶出介质:0.9%NaCl, 1000 ml

   度:32℃ ± 0.5℃

   速:50 RPM

取样时间:5min15min30min45min60min120min240min420min540min720min960min1200min1440min

在线UV自动检测:

检测波长:UV at 210nm

检测光程:10mm

系统在每个设定的取样时间点自动进行取样,并自动进行在线UV检测,完成检测的样品溶液全部回补到原来的溶出杯中。故整个UV在线检测过程溶出介质体积保存不变,无需另外补液。

实验结果

桨碟法方法1的样品释放度曲线:

 

桨碟法方法2的样品释放度曲线:

  

转筒法的样品释放度曲线:

 

结果讨论

1. 桨碟法方法1与方法2的比较

使用桨碟法方法1与方法2测试利斯的明透皮贴剂的体外释放度结果有比较明显的差异,两种方法的平均释放度曲线如下图所示:

 

在释放度超过85%的时间点不超过1个的前提下,两种方法在5min540min平均释放度,计算其相似因子(f2= 75.4

 

在本次实验中,桨碟法方法1的样品释放速率慢于桨碟法方法2,其影响因素主要来源于桨碟法方法1的网碟下方有比较大的溶出介质“死体积”。相关文献的研究结果(如毛睿等人的《美国药典与中国药典透皮贴剂释放度桨碟法测定装置的比较》)也同样得到相同的结论:较大尺寸的网碟装置会迫使搅拌的位置抬高,桨叶远离杯底,溶出杯底部的溶出介质的流动变慢,从而影响待测物质在溶出介质中的扩散。

 

所以,在网碟装置符合样品尺寸的前提下,建议应优先使用桨碟法方法2装置,以尽量减少溶出介质“死体积”对测试结果造成的影响。

 

2. 桨碟法与转筒法的比较

使用桨碟法和转筒法测定利斯的明透皮贴剂的平均体外释放度曲线如下:

  

在释放度超过85%的时间点不超过1个的前提下,两种方法在5min540min平均释放度,计算其相似因子(f2

转筒法与桨碟法方法1f2 = 79.6

转筒法与桨碟法方法2f2 = 92.8

 

就本次样品的体外释放度测试来看,转筒法与桨碟法方法2的相似程度十分良好(f2 = 92.8。桨碟法方法1的释放度明显低于其他两种测试方法,如前文所述,其影响因素主要来源于网碟下方有比较大的溶出介质“死体积”。

 

另外,对于面积较大的透皮贴剂样品(且直径超过桨碟法方法2的网碟装置),在实验装置的选择上,建议应优先使用转筒法。而对于桨碟法方法1,样品的面积越大,网碟上下溶出介质在整个释放过程中就越不能良好地混合,网碟上方的浓度会高于网碟下方,导致取样的溶液浓度无法真实代表样品真正的释放浓度。

 

3. 为了更加准确地测定样品在整个给药时间内的体外释放行为,本次实验共设定了13个取样时间点,并持续运行长达24小时。得益于锐拓在线UV自动检测溶出系统,样品从投药到检测能够一站式自动完成,极大提高了实验效率。而优秀的仪器性能进一步保证了实验结果准确、稳定,让溶出度与释放度测定实验能够精准高效地完成。

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