溶出度试验的重要性及溶出曲线的测定

溶出：是固体物质进入溶剂相以生成溶液的过程，即从固体表面到液相的质量转移。溶出速率：在温度和溶剂组成的标准化条件下，单位时间内溶解在溶液中的药物量。

重要性：

1  溶出度试验主要用于确认药品质量和批间的一致性。

2  溶出度试验可用于生物利用度问题和生物等效性研究。

3  在研发部门，将体外溶出度与体内生物利用度的数据进行比较，这将极大地促进药品的开发。


溶出曲线的测定：

1  测定法

采用紫外法测定时，由于存在着辅料、胶囊壳等诸多因素的干扰，尤其在短波长 ( 低于 230 nm) 处，建议采用两点相减法，即一波长为被测组分最大吸收波长，另一波长为远端无吸收波长。该法可大大降低辅料干扰，并在日本橙皮书中广泛使用。

当以上方法无法排除测定干扰，或吸光度低 于 0.25( 即使采用 5 cm 长距离测定池 )，建议采用 HPLC 法。

无论采用何法测定，皆建议对照品溶液浓度配制成 50％～60％释放量，以兼顾溶出液的不同浓度，尽可能缩小外标一点法测定误差。

2  样品处理 

采用一个滤膜即可，可大大提高工作效率，最可能排除滤膜吸附的干扰。

按规定，溶出液取出后应过滤，但考虑到滤膜吸附的影响 ( 特别是经微粉化处理的小规格难溶药物制剂 )，建议：

①如采用 HPLC 法测定，建议溶出液离心后，取上清液测定。甚至直接置液相小瓶中，静置后进样。这样，便可仅取溶出液 2 ml，该体积相对于整个溶出液 (900~1 000 ml) 体积的影响很小，故可省略其后的结果累积校正。

②如采用 UV 法测定，由于每一时间点均应至少弃去 5 ml 初滤液，故抽取体积应不少于 10 ml。由于体积较大， 则应进行结果累积校正，否则不利于准确判断。