纳米注射剂可显著改善药物不良的理化性质和药代动力学特征，提高药物稳定性，增加药物在靶组织的有效积累和靶向释放，是近年来药物研发的热点。纳米注射剂的类型主要有：脂质体、纳米胶束、纳米混悬剂、纳米乳等。目前，共有29种纳米注射剂经美国FDA或欧洲药品管理局批准用于癌症、贫血、真菌感染、黄斑变性等疾病的治疗和诊断。根据《化学药品注射剂（特殊注射剂）仿制药质量和疗效一致性评价技术要求》，体外释放度是一项关键质量属性。纳米注射剂的体外释放试验通常从透析膜法、流池法、Franz扩散池法、...

振动会影响溶出度测试结果，不过可能很多人会单纯地认为振动仅仅是引起溶出结果增大的一个因素。其实振动的影响十分复杂，而且在某些情况下，振动会引起溶出结果减少。本文将根据美国食品药品监督管理局（FDA）药物评价研究中心的数篇有关振动影响溶出测试的研究文献（研究主要涉及桨法和篮法），为大家整理和解读相关的研究结果。由于整体篇幅比较大，故本文将分开上下两篇呈现。关于振动振动一般来源于溶出系统本身或溶出系统所在的环境。溶出系统的振动源包括：搅拌电机、水浴槽循环水泵、磨损的轴垂等。外部环...

本期，小编选择了D.Wong等人的研究文献：USPDissolutionApparatusIII(reciprocatingcylinder)forscreeningofguar-basedcolonicdeliveryformulations，向大家介绍往复筒法溶出仪在评价结肠给药系统的应用。1.介绍瓜尔胶是一种天然的半乳甘露聚糖，由于其易受大肠微生物降解的影响，可用于向结肠输送药物。瓜尔胶会在冷水发生水合并膨胀，形成粘性胶体分散体或溶胶。因此它也被用作凝胶剂来延缓药物从片...

锐拓溶出仪的客户在实验过程中发现手动取样与自动取样的结果不一致，锐拓应用技术部以DOE实验设计协助客户进行偏差调查。本文基于此次调查报告（RT-R2005001）改编而成，我们希望通过本文向各位介绍正确的溶出过滤方式。亦欢迎各位关注锐拓仪器的公众号，在线与我们的技术人员探讨您所遇到的问题。1.目的为锐拓客户提供调查服务，调查L制剂溶出实验过程中手动取样与自动取样不一致的原因，并提供符合GMP要求的调查报告。2.实验参数溶出装置：桨法溶出介质：纯水,900mL温度：37℃&pl...

摘要文章研究了影响流通池法测定固体剂型溶出性能的几个因素。这些因素包括流速、片剂在流通池和玻璃微珠中的位置以及剂型的物理性质。实验结果表明，通过池的流速对崩解片的释药有很大影响。药物释放量随着溶出介质流速的增加而增加。然而，流速对不易崩解的片剂（例如，可蚀片剂）的药物释放没有显著影响。片剂在无玻璃珠流通池中的位置也很重要。水平放置的片剂与垂直放置的片剂在流通池中的释放不同。还观察到，在流通池中使用玻璃珠可以使流动模式变为层流。这可能有助于避免池内的流体骚动，从而影响药物的溶解...

摘要最近，涉及流通池法的溶出应用有所增加（见WillBrown，USP的文章）。许多新剂型不适合传统的溶出技术，如USP装置1（篮法）或USP装置2（桨法），USP装置4的流通池法设计是处理微球、脂质体、支架的更实用的方法。流通池法系统一般包括活塞泵、溶出介质交换装置、加热槽、流通池、样品收集器、数据系统，以及紫外/可见分光光度计等。该系统可以在开放式系统配置（如下图）中操作，其中溶出介质流过含有药物的流通池，进入样品收集器；或者在封闭式系统配置（图2）中操作，其中有*的溶出...

影响溶出度测定试验结果的因素，除了试验样品，主要有溶出度仪机械性能、实验人员操作的规范程度和试剂等。一、搅拌转动装置的晃动不管是篮法还是桨法，介质在搅拌作用下的液流运动形成了通过固体的流体剪切力，桨或篮轴的晃动都会改变介质的流体动力学性质，从而影响溶出速率。因此，篮或桨的晃动会改变制剂的溶出速率。《中国药典》2015年版对搅拌装置的晃动有明确要求，一般规定摆动幅度不得偏离轴心1.0mm。二、搅拌器中心位置《中国药典》2015年版通则0931规定“搅拌轴的旋转轴线与...

溶出度测试仍然是一个有限制的模型。主要挑战在于由于人类之间的差异而建立适当的体外-体内相关性-例如，pH，胃肠（GI）道中的药物停留时间和由食物一致性引起的粘度可以从个体到个人，影响药物释放和**终药物吸收。对于质量控制目标，挑战在于设计一种溶出度测试方法，可以区分不同的产品质量，作为预测可接受或不可接受的生物利用度的替代指标。为了发展目的，挑战在于实现能够充分模拟GI生理学的溶解测试方法，以便预测制剂如何在体内表现（例如，用于降低临床研究的风险）。还有几个技术挑战需要克服。...